國產新冠口服藥競爭激烈,科興追趕開啓II期臨牀

解奧 徐超

疫苗之外國產新冠口服藥成爲關注的新風口,多家上市藥企紛紛加碼研發。

11月13日晚科興製藥(688136)公告披露,旗下全資公司深圳科興藥業有限公司(簡稱“深圳科興”)的新冠小分子口服藥SHEN26膠囊,II期臨牀研究方案獲得組長單位深圳市第三人民醫院醫學倫理委員會臨牀試驗審查批件

在連跌兩天之後,科興製藥的股價也在11月24日強勢上漲逾12%。科興製藥在公告中披露,公司基於已有的研究結果,已向美國食品藥品監督管理局(FDA)提起Pre-IND申請。

但在衆多研發新冠口服藥的上市藥企中,科興已經落後。如君實生物(688180.SH/01877.HK)、先聲藥業(2096.HK)、開拓藥業(09939.HK)已經進入臨牀III期,衆生藥業 (002317)更是直接跳過II期全面啓動III期臨牀。

與瑞德西韋機理一致

公告披露,SHEN26膠囊是一款廣譜的RNA依賴性RNA聚合酶(RdRp)抑制劑,口服後SHEN26在體內轉化成活性化合物NTP,後者作爲腺嘌呤核苷酸類似物參與病毒RNA鏈的合成並抑制病毒RNA聚合酶作用,導致病毒RNA鏈合成受阻,進而影響病毒的複製及增殖過程,最終被免疫系統清除,達到治癒疾病的目的,與當前市場上的主流抗新冠病毒藥物之一的Remdesivir(瑞德西韋)作用機理一致。

對比瑞德西韋,根據體外抗病毒實驗數據顯示,SHEN26膠囊對Omicron變異株EC50爲13nM,抑制活性是瑞德西韋的103倍;對比新冠口服藥物莫努匹韋,根據體內藥效實驗顯示,50mg/kg的SHEN26膠囊與200mg/kg的莫努匹韋抗新冠病毒效果相當,在被新冠病毒感染的K18-hACE2小鼠模型中,SHEN26膠囊可顯著降低肺組織病毒滴度,改善肺部病變,對新冠病毒導致的組織損傷具有明顯的改善作用。

科深圳科興是於2022年2月18日與深圳安泰生物醫藥有 限公司(簡稱“安泰維”)簽署《SHEN26項目合作協議》,在全球範圍內,安泰維將其取得的或持有的SHEN26知識產權獨佔許可給深圳科興,將產品後續研發權利、商業化權益轉讓給深圳科興。

安泰維是一家從事抗病毒藥品研發和銷售的生物製藥公司,核心成員張緒穆教授郭德銀教授。

張緒穆教授現任南方科技大學坪山生物醫藥研究院院長,主要研發方向爲藥物化學、抗腫瘤及抗病毒小分子藥物研發、手性藥物綠色合成等;郭德銀是中山大學醫學院教授,現任中國微生物學病毒學專業委員會主委,主要研發方向爲冠狀病毒感染致病機制與免疫調控機理,病毒基因治療與抗病毒藥物篩選等。

公告披露,SHEN26膠囊項目是國家科學技術部公共安全風險防控應急技術裝備專項重點推動項目,並被列入2021年度廣東省防控新型冠狀病毒感染科技攻關應急專項、廣東省藥品監管局“三重”(生物醫藥產業重點項目、重點企業、重點地區)創新項目。

衆生藥業彎道超車直接III期

國產新冠口服藥賽道現在熱鬧非常。真實生物的阿茲夫定片附條件獲批上市,成爲國內上市的首款國產新冠口服藥物,緊接着就是藥店一日遊被緊急下架,阿茲夫定片也是正在準備港股上市的真實生物的唯一一款產品。

君實生物(688180.SH/01877.HK)、先聲藥業(2096.HK)、開拓藥業(09939.HK)外,歌禮制藥(1672.HK)、廣生堂(300436)的新冠口服藥也進入臨牀試驗階段。

像衆生藥業,8月5日公告披露,控股子公司廣東衆生睿創生物科技有限公司(簡稱“衆生睿創”)口服抗新型冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑RAY1216片Ⅰ期臨牀試驗,已按臨牀研究計劃完成全部受試者入組和臨牀觀察,試驗完全達到預期試驗目的,併爲即將開展的Ⅱ/Ⅲ期臨牀試驗提供了充分的依據。

11月4日衆生藥業公告,基於已有的臨牀研究結果,衆生睿創近期與國家藥品監督管理局藥品審評中心(CDE)進行了RAY1216片Ⅲ期臨牀研究方案溝通交流,用於治療輕型和普通型SARS-CoV-2感染患者的隨機、雙盲安慰劑對照Ⅲ期臨牀研究方案已獲得組長單位廣州醫科大學附屬第一醫院醫學倫理委員會臨牀試驗快速審查批件,批准項目開展。

11月15日公告,RAY1216片的Ⅲ期臨牀研究於近日完成首例受試者入組和給藥。

衆生藥業的RAY1216與輝瑞已上市的新冠口服藥Paxlovid屬於相同技術,都是3CL蛋白酶抑制劑。